關于小杯法測定藥物溶出度的問題

溶出度系指藥物從片劑或膠囊等固體制劑在規定的溶劑中溶出的速度和程度。溶出度或釋放度實驗是預測藥物在體內溶出或釋放以及吸收的重要手段，對于難溶性藥物來講，崩解合格不意味就能完全溶解出來。故05版藥典已對一些品種增加了溶出度檢查來更加嚴格控制產品質量。關于體外溶出度實驗對藥品質量評價的重要性，yaoshenghua戰友的帖子中已經有所討論
我G在1985年版藥典中正式收載了溶出度檢查，95年版藥典收載了小杯法，用于小劑量固體制劑的溶出度檢查。小杯法目前只有中G藥典中有收錄，對于它的起源，有一種說法，是由于當時我們G家的儀器分析水平還很落后，高效液相色譜還不是很普及，一些小劑量藥物在普通杯中的溶出吸光度非常低，采用小杯法可以提高藥物濃度，在一定程度上可以解決吸光值小的問題。那么，發展到今天，HPLC也已經不再是稀有物品了，高靈敏度-紫外檢測器靈敏度可達0.01ng，完全可以滿足大多數藥物的檢測要求。
小杯法雖然提高了溶出藥物的濃度，但是其本身應該是有一定問題。shou先，與普通杯的槳法相比，其攪拌時產生的剪切應力及一些物理參數肯定有較大的差異，其攪拌程度要比普通杯槳法更為劇烈，這實際上相對降低了體外溶出要求的門檻，不利于有效的建立起體內外相關性，同樣，由于攪拌時物理參數的改變，導致小杯法體外溶出實驗可能不能很好的起到區分藥品品質的目的。